http://es.wikipedia.org/wiki/Cafe%C3%ADna
La cafeína cruza fácilmente la barrera hematoencefálica que separa a los vasos sanguíneos del encéfalo. Una vez en el cerebro, el principal modo de acción es como un antagonista no selectivo del receptor de adenosina.17 18 La molécula de cafeína es estructuralmente similar a la adenosina y por lo tanto se une a los receptores de adenosina en la superficie de las células sin activarlos. (un mecanismo de acción "antagonista"). Entonces, tenemos que la cafeína actúa como un inhibidor competitivo.

Existen evidencias que indican que las concentraciones de adenosina cerebral se ven aumentadas por varios tipos de estrés metabólico, entre los cuales citamos: Hipoxia e isquemia. La evidencia indica también que la adenosina cerebral actúa protegiendo el cerebro mediante la supresión de la actividad neuronal y también mediante el incremento del flujo sanguíneo a través de los receptores A2A y A2B ubicados en el músculo liso vascular. (19) Al contrarrestar a la adenosina, la cafeina reduce el flujo cerebral de reposo en 22 a 30%.(20) La cafeína también posee un efecto desinhibitorio general sobre la actividad neuronal.
Los receptores A1 están ampliamente distribuidos y actúan inhibiendo la absorción de calcio.

Más allá de sus efectos de neuroprotección, existen razones para creer que la adenosina puede estar más específicamente involucrada en el control de los ciclos de sueño-vigilia

la acumulación de adenosina puede ser una causa primaria de la sensación de sueño que sigue a una prolongada actividad mental

El consumo en cantidades muy grandes de cafeina puede provocar una intoxicación. Sus síntomas son: insomnio, nerviosismo, excitación, cara rojiza, aumento de la diuresis y problemas gastrointestinales. En algunas personas los síntomas aparecen consumiendo cantidades muy pequeñas, como 250 mg por día. Más allá de un gramo al día puede producir contracciones musculares involuntarias conocidas como fasciculaciones, desvaríos, arritmia cardiaca, y agitaciones psicomotrices. Los síntomas de la intoxicación con cafeína son similares a los del pánico y de ansiedad generalizada. La LD50 estimada de la cafeína es de 10 g, cuyo equivalente es de un promedio de 100 tazas de café.

http://en.wikipedia.org/wiki/Caffeine
Caffeinism usually combines caffeine dependency with a wide range of unpleasant physical and mental conditions including nervousness, irritability, anxiety, tremulousness, muscle twitching (hyperreflexia), insomnia, headaches, respiratory alkalosis, and heart palpitations.[108][109]
Traducción:
Cafeinismo generalmente combina la dependencia de la cafeína con una amplia gama de desagradables condiciones físicas y mentales, como nerviosismo, irritabilidad, ansiedad, temblores, contracciones musculares (hiperreflexia), insomnio, dolores de cabeza, alcalosis respiratoria y palpitaciones del corazón.